替米考星常見的有替米考星溶液、替米考星預(yù)混劑、替米考星注射液、替米考星可溶性粉、磷酸替米考星可溶性粉等制劑產(chǎn)品。家禽上經(jīng)常使用的是替米考星可溶性粉和磷酸替米考星。
那替米考星和磷酸替米考星有哪些區(qū)別呢?
1、從這兩個藥物的原粉性狀看,正常替米考星多為白色或類白色粉末;而磷酸替米考星顏色略深一點,常為淡黃色粉末。
2、這兩個藥物的溶解性不一樣。替米考星幾乎不溶解于水,磷酸替米考星是溶解于水的。在常規(guī)理化實驗室中,即可通過檢測區(qū)別。
3、替米考星原料有替米考星堿和磷酸替米考星(也叫替米考星鹽),這兩種替米考星原料藥的化學(xué)性質(zhì)是不一樣的。替米考星堿為生物堿,溶液測定結(jié)果顯示堿性;磷酸替米考星為磷酸鹽,水溶液顯示酸性。
4、替米考星堿脂溶性很強(qiáng),而其離子性(水溶性)很差;磷酸替米考星離子性很好(水溶性好),而脂溶性相比替米考星堿則大幅下降。并且,單位質(zhì)量的兩個原料藥,替米考星堿的有效含量最高。
5、替米考星需要進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)才能發(fā)揮抗菌作用。而替米考星堿相比酸性的磷酸替米考星,它進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞以后,就改變了酸性環(huán)境條件,從而抑制了細(xì)菌、支原體的生長和繁殖。使其在抗菌、抗支原體方面,比磷酸替米考星更有優(yōu)勢。通常藥物的脂溶性越大,藥物的滲透性也就越強(qiáng),藥物越容易通過腸粘膜,藥物吸收才會好。對于脂溶性比較的替米考星堿來說,它的這一特點就使得它進(jìn)入動物體內(nèi)接觸細(xì)菌細(xì)胞以后,比較容易通過穿透作用突破細(xì)菌細(xì)胞壁,進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)。而對脂溶性比較差的磷酸替米考星來講,由于進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞的難度大,而有較大量的藥物游走在細(xì)菌細(xì)胞外,而無法起到應(yīng)有的抗菌作用效果。
6、在抗菌譜方面,替米考星除了對支原體、革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌比較敏感外,還對個別病毒有抑制作用和提升機(jī)體免疫力的作用。比如說,替米考星堿對豬藍(lán)耳病毒的明顯抑制作用,從這個角度可以看出,替米考星堿在養(yǎng)豬中,不僅對肺炎支原體、肺部感染的革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陽性菌有效外,它對豬藍(lán)耳病毒也具有明確的抑制作用;同時,它對巨噬細(xì)胞的分化、趨化作用,也提升了機(jī)體的免疫力。
然而,磷酸替米考星(也叫替米考星鹽或替米考星磷酸鹽),它是一個離子化合物;它的離子性比較強(qiáng),脂溶性比較弱。它的理化性質(zhì),主要表現(xiàn)為酸性。這些特點,就使得它的抗菌譜和抗菌作用與替米考星堿基本一樣;但是對藍(lán)耳病毒的作用和提升機(jī)體免疫力的作用,則沒有。當(dāng)然,其離子化合物的特點和脂溶性較低,也使得它口服的吸收速度和生物利用度比較低。
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