90年代國外研究新獸藥品種的回顧

2011-04-25來源:本網(wǎng)采編文章編輯:admin評論:[點擊復(fù)制網(wǎng)址]
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廣義的獸藥包括供家禽、水產(chǎn)動物、野生動物、寵物、實驗動物及蜂、蠶等使用的疾病診斷、防治及促生長藥物,按用途分為治療藥物、飼料添加劑生物制品及診斷試劑等四大類。
“Aninal Pharm”是世界獸藥上市信息的專業(yè)期刊,每年報道上市的獸藥約200種,其中治療及飼料添加劑約占一半左右,屬新的化學(xué)物質(zhì)僅數(shù)種。
一、國外研究新上市的獸藥與制劑
1、新上市的獸藥結(jié)構(gòu)藥物
結(jié)構(gòu)藥物是指人工或生物合成的已闡明化學(xué)組成及結(jié)構(gòu)的分子藥物。1990-1999年世界20余家公司共上市新獸用結(jié)構(gòu)藥物共30余種。分布情況為,抗菌藥13種,抗炎鎮(zhèn)痛藥7種,體外殺蟲劑(含昆蟲生長調(diào)節(jié)劑)7種,體內(nèi)外殺蟲劑4種,其它8種。上市時間集中在1993-1995年,共有20余種,1990年也較多(7種)。重要的品種為動物專用氟喹諾酮類藥物及第二代阿維菌素類體內(nèi)外殺蟲劑,其它還有芐氨嘧啶類抗菌藥巴喹普林、氯霉素類藥物氟甲砜霉素及大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥替米考星,國內(nèi)研究較少的體外殺蟲劑在國外也較重視,上市了魯芬奴隆、氟普尼爾、米氯達利、地昔尼爾等7種。
 

新獸藥結(jié)構(gòu)藥物上市一覽


藥物名稱 上市時間 創(chuàng)制公司 治療學(xué)分類 適用動物

莫西菌素1990American cyanamid第二代體內(nèi)外殺蟲劑牛、羊
替米考星1990Elanco大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥牛、豬、雞
達諾沙星1990Pfizer氟喹諾酮類抗菌藥牛、豬、雞
氟甲砜霉素1990Schering-plough氯霉素類抗菌藥牛豬雞水產(chǎn)
依西太爾1990Smith kline Beecham驅(qū)蠕蟲藥狗、貓
甲氯芬那酸1990Inovet非甾體抗炎藥---
巴喹普林1990Pitman-Moore芐氨嘧啶類抗菌藥牛、豬、狗
布帕伐醌1990Pitman-Moore抗焦蟲藥牛
阿巴菌素1991KSD Agvet體內(nèi)外殺蟲劑牛
酮洛芬1992Rhone Merieux非甾體抗炎藥牛豬馬狗
頭孢哌酮1992Pfizer第三代頭孢菌素奶牛
非羅卡巴1992Ciba-Geigy昆蟲生長調(diào)節(jié)劑狗
魯芬奴隆1992Ciba-Geigy昆蟲生長調(diào)節(jié)劑狗、貓
多拉菌素1993Pfizer第二代體內(nèi)外殺蟲劑牛、羊
雙氟苯隆1993Hoechst體外殺蟲劑家畜
依羅霉素1993Merck抗菌飼料添加劑豬
吡利霉素1993Upjohn克林霉素抗菌藥奶牛
卡洛芬1993C-vet非甾體抗炎藥馬、狗
美洛喜康1993Boehringer-Ingelheim非甾體抗炎藥馬、狗
甲苯噻嗪1993Pitman-Moore鎮(zhèn)靜肌松藥牛
氟普尼爾1994Rhone Merieux體外殺蟲劑狗、貓
依那普利1994Intervet缺血性心衰治療藥狗
頭孢喹咪1994Hoechst第四代頭孢菌素牛
氟珠隆1994Ciba-Geigy昆蟲生長調(diào)節(jié)劑牛
來洛霉素1994Syntex動物生長調(diào)節(jié)劑牛
托芬那酸1994Vetoquinol非甾體抗炎藥狗、貓
馬波沙星1995Vetoquinol氟喹諾酮類抗菌藥牛、豬、狗
沙拉沙星1995Abbott氟喹諾酮類抗菌藥雞
頭孢唑林1995Fujisawa第一代頭孢菌素牛
二氟沙星1995Abbott氟喹諾酮類抗菌藥豬
賽杜霉素1995Pfizer抗球蟲藥雞
布洛芬1995Woerden非甾體抗炎藥狗
貝那普利1995Ciba-Geigy缺血性心衰治療藥狗
奧比沙星1995Danippon氟喹諾酮類抗菌藥牛、狗、貓
米氯達利1996Bayer體外殺蟲劑狗、貓
氯米帕明1997Novartis抗焦慮藥狗
萬達洛芬1997Intervet非甾體抗炎藥馬、狗
依普菌素1997Merial第二代體內(nèi)殺蟲劑肉牛、奶牛
地昔尼爾1998Ciba-Geigy體外殺蟲劑綿羊

2、新上市的獸藥用復(fù)方制劑

1990-1999年,國外15家公司上市了新獸用復(fù)方制劑20余種,以驅(qū)蠕蟲藥的抗菌藥數(shù)量最多,各有9種,上市時間集中在1990-1991年,分別為7種和9種,1992年以后每年僅1-2種。重要的品種為苯駢咪唑類與左旋組成的廣譜驅(qū)蟲藥、β-內(nèi)酰胺類與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑組成的抗耐藥菌抗菌藥及巴喹普林與磺胺組成的長效抗菌藥。
 
新復(fù)方制劑上市一覽

藥物名稱 上市時間 治療學(xué)分類 適用動物
氯氰菊酯-二嗪農(nóng)1990體外殺蟲劑羊
硫苯咪唑-左旋咪唑1990驅(qū)蠕蟲藥牛、羊
氧阿苯達唑-左旋咪唑1990驅(qū)蠕蟲藥羊
依維菌素-噻嘧啶1990體內(nèi)外殺蟲劑狗
新生霉素-青霉素1990抗菌藥牛
巴喹普林-磺胺二甲嘧啶1990抗菌藥牛、豬
巴喹普林-磺胺間二甲嘧啶1990抗菌藥狗
阿莫西林-克拉維酸1990抗菌藥奶牛
甲硝唑-螺旋霉素1991抗菌藥家畜
尼托比明-左旋咪唑1991驅(qū)蠕蟲藥羊
奧芬達唑-左旋咪唑1991驅(qū)蠕蟲藥羊
吡喹酮-噻嘧啶-非班托1991驅(qū)蠕蟲藥狗、貓
三氯苯唑-左旋咪唑1991驅(qū)蠕蟲藥牛、羊
制霉菌素-新霉素1991抗菌藥狗、貓
氨芐青霉素-舒巴坦1991抗菌藥---
林可霉素-硫苯咪唑1992飼料添加劑豬
依維菌素-氯舒隆1993驅(qū)蠕蟲藥----
吡喹酮-噻嘧啶1993驅(qū)蠕蟲藥狗、貓
吡喹酮-左旋咪唑1994驅(qū)蠕蟲藥貓
阿巴菌素-吡喹酮1996體內(nèi)外殺蟲劑狗
米比霉素-魯芬奴隆1998體內(nèi)外殺蟲劑狗
泰樂菌素-土霉素1999抗菌藥豬
阿莫西林-林可霉素1999抗菌藥豬、雞

3.研制中的獸用結(jié)構(gòu)藥物

1990-1999年國內(nèi)外有數(shù)千種新獸藥處于研制或申請上市階段。Hoehst公司的魯苯達唑(luxabendazole)為苯駢咪唑類新藥,驅(qū)除牛、羊蠕蟲的效果較好。Elanco公司的雷托帕明(rectopamine)屬β-興奮劑類藥物,能明顯改善豬肉品質(zhì),申請上市至今已有多年。帕馬沙星(premafloxacin)系新合成的超廣譜氟喹諾酮類抗菌藥,由pifzer公司創(chuàng)制,特點是對G+菌及厭氧菌具較強活性。匹氨西林(pivampicillin)系二十世紀七十年代開發(fā)的醫(yī)用抗菌物,在牛、馬的內(nèi)服吸收優(yōu)于氨芐西林,獸用制劑尚在開發(fā)。Pifazer公司的賓氟沙星(binfloxacin)及Smith Kline公司的依巴沙星(ibafloxacin),已研制多年,仍未見上市。

二、兩種獸用結(jié)構(gòu)藥物簡介

過去的十年,中國新獸藥研制速度明顯加快,九十年代國外上市的新藥如氟甲砜霉素、達諾沙星、二氟沙星、沙拉沙星等已在中國獲準生產(chǎn)。國外新產(chǎn)品魯芬奴隆、替米考星、賽杜霉素等也獲準在中國注冊銷售。前述藥物本文不作贅述,僅選擇近年上市或國內(nèi)尚未研制的部分品種,簡要介紹其劑型、臨床用途及藥理特點等情況。

1、巴喹普林

巴喹普林(baquiloprim)<102280-35-3>系Wellcome Foundation公司創(chuàng)制的動物專用芐氨嘧啶類抗菌藥物,由Pitman-Moore公司將其與磺胺類藥物配制成復(fù)方制劑,于1991年首次在英國上市,商品名Zaquilan。Baquiloprim的體外抗菌活性與甲芐嘧啶(TMP)相近,特點是在動物體內(nèi)的消除半衰期長。本品的復(fù)方制劑的劑型有三種,片劑為baquiloprim及SDM組成,適用于狗;大藥丸劑為baquiloprim與SM2組成,適用于牛;注射劑有兩種,baquiloprim與SM2組成的適用于豬、牛,與SDM組成的適用于狗。本品用于牛的肺炎及腸炎、腐蹄病、臍部感染、感染性外傷、感染性角膜結(jié)膜炎、非泌乳期牛的木舌病和放線菌下頜腫塊;豬胃及腸道感染、胸膜肺炎、乳腺炎-子宮炎-無乳綜合癥等;狗的泌尿系、呼吸系、胃腸道及皮膚感染。豬肌注Zaquilan的休藥期為28天,牛肌注和內(nèi)服Zaquilan的休藥期分別為28天和21天。奶牛用藥后的棄乳期為4天。

2、吡利霉素

吡利霉素(pirilmycin)<77495-92-2>系普強公司創(chuàng)制的林可霉素類抗菌藥物,1993年獲準在美國上市,商品名為Pisue,劑型為凝膠劑。本品對金萄球菌、無乳球菌、停乳鏈球菌、乳房鏈球菌所致的臨床及亞臨床型乳腺炎效果明顯,治愈率可達64%,優(yōu)于其它乳腺炎藥物(52%-60%),用藥后棄乳期為36h,而青霉素為60h。本品療效好,棄乳期短,是治療乳腺炎尤其是泌乳期乳腺炎的良好藥物。


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