鹽酸大觀霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的所產(chǎn)生的，它是一種由中性糖和氨基環(huán)醇一苷鍵結合而成的氨基糖苷類快速殺菌型抗菌素，其還有個名字叫壯觀霉素。是美國人Mason等在上個世紀1961年發(fā)現(xiàn)的。它在畜禽獸醫(yī)治療臨床，主要用于治療敏感細菌感染引起的大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌和支原體等引起的疾病。
性狀：該品為白色或類白色結晶性粉末。該品在水中易溶，在乙醇、氯仿或乙醚中幾乎不溶。比旋度 取該品，精密稱定，加水溶解并稀釋制成每1ml中含100mg的溶液。依法測定(附錄Ⅵ E)，比旋度為+15°至+21°。
1、作用特點
鹽酸大觀霉素主要作用于細菌的蛋白質合成過程，主要對靜止期的細菌有很強的殺滅作用，屬于靜止期的殺菌藥。相比其它抗生素，它的抗菌作用特點主要體現(xiàn)在以下幾個方面：
(1)殺菌作用呈濃度依賴性;
(2)僅對需氧菌有效，尤其對需氧事蘭陰性桿菌的抗菌作用強;
(3)具有明顯的抗菌素后效應;
(4)具有初次接觸效應;
(5)在堿性環(huán)境中抗菌活性增強;
(6)對奈瑟菌屬抗菌作用弱，對鏈球菌和厭氧菌無效。
2、化學實驗
結晶性 取該品，依法檢查(附錄Ⅸ D)，應符合規(guī)定。酸度 取該品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法測定(附錄Ⅵ H)，pH值應為3.8～5.6。溶液的澄清度與顏色 取該品5份，各0.75g，分別加水5ml，溶解后。溶液應澄清無色;如顯渾濁，與1號濁度標準液(附錄Ⅸ B)比較，均不得更濃;如顯色，與黃色6號標準比色液(附錄Ⅸ A 第一法)比較，均不得更深。有關物質 取該品，加水制成每1ml中含20mg的溶液⑴與含0.2mg的溶液⑵。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點于同一硅膠G薄層板(薄層板預先以展開劑展開約12cm)上，以正丙醇-水-冰醋酸-吡啶(50:40:5:5)為展開劑，展開后，晾干，噴以0.5%高錳酸鉀溶液，放置使顯色，溶液⑴如顯雜質斑點，與溶液⑵所顯主斑點比較，不得更深。水分 取該品，照水分測定法(附錄Ⅷ M 第一法 A)測定，含水分應為16.0%～20.0%。熾灼殘渣 不得過1.0%(附錄Ⅷ N)。抽針試驗 取該品2g，加苯甲醇注射液3.2ml，使成混懸液，用裝有7號針頭的注射器抽取，應能順利通過、不得阻塞。細菌內毒素 取該品，依法檢查(附錄Ⅺ E)，每1000大觀霉素單位中含內毒素的量應小于0.09EU。降壓物質 取該品，依法檢查(附錄Ⅺ G)，劑量按貓體重每1kg注射15000單位，應符合規(guī)定。無菌 取該品，分別加入100ml0.9%無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理后，依法檢查(附錄Ⅺ H)，應符合規(guī)定。
3、藥理特點
?。?）、與細菌核糖體30S亞基受體結合抑制蛋白質合成，細菌胞膜通透性增強，胞內物質外滲，細菌死亡。
?。?）、抗菌譜較廣，對需氧革蘭氏陰性菌作用強，對厭氧菌無效;對革蘭氏陽性菌作用較弱，但對金黃色葡萄球菌(包括耐藥菌株)較敏感。
?。?）、內服吸收很少，幾乎完全從糞便排出，可作為腸道感染用藥;注射給藥吸收迅速，大部分以原形從尿中排出，適用于泌尿道感染。
（4）、與林可霉素區(qū)別
5、臨床應用
大觀霉素屬于堿性抗菌素，堿性越強其抗菌效力越強;但大觀霉素不溶解于水，所以，目前國內最常用的商品化原藥是鹽酸大觀霉素。它質量保證標準下，眼觀是白色或類白色結晶性粉末;它易溶于水，溶于水的水溶液顯酸性檢測結果，其1%水溶液的pH為3.8--5.6。
鹽酸大觀霉素的抗菌機制與其它氨基糖苷類抗菌素一樣，也是進入細菌細胞內之后，選擇性的作用于細菌細胞核蛋白體30s亞單位上，從而對細菌細胞蛋白質的合成產(chǎn)生強大的抑制作用，對敏感細菌產(chǎn)生強大殺滅作用。
鹽酸大觀霉素屬于廣譜快速殺菌劑，它對大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、變形桿菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、肺炎桿菌等作用較強;因此，它對上述敏感細菌造成的感染性疾病的治療，具有較好的臨床治療效果。
鹽酸大觀霉素的毒性很低。有研究人員用小鼠和大鼠進行了腹腔內、皮下、肌內和口服等給藥途徑的毒理實驗，大鼠肌注大觀霉素500、250、100、50mg/(kg·d)連續(xù)32d，腹腔注射大觀霉素700、400、200、50/(kg·d)連續(xù)39d，觀察其亞急性毒性反應。
6、毒性檢測
鹽酸大觀霉素的毒性很低。有研究人員用小鼠和大鼠進行了腹腔內、皮下、肌內和口服等給藥途徑的毒理實驗，大鼠肌注大觀霉素500、250、100、50mg/(kg·d)連續(xù)32d，腹腔注射大觀霉素700、400、200、50/(kg·d)連續(xù)39d，觀察其亞急性毒性反應。
實驗結果表明，在給藥期間沒有觀察到明顯的毒性反應，大劑量組體重增長略受影響。病理學組織切片檢查，發(fā)現(xiàn)肌注100mg/(kg·d)以上的劑量組，動物腎小管上皮細胞腫脹，肌注局部有肌纖維變性、結締組織增生。腹腔注射200mg/(kg·d)以上的劑量組，動物腎小管上皮細胞腫脹、空胞變性;700/(kg·d)和400/(kg·d)劑量組，動物有肝細胞空胞變性和脂肪性變;肌注和腹腔注射50mg/(kg·d)均沒有觀察到病理、組織方面的改變。
鹽酸大觀霉素肌注吸收迅速，健康動物肌注1h血藥濃度即可達峰，到6h的時候，機體內的血藥濃度仍然維持在有效抑菌濃度以上，處在一個比較高的有效作用水平。其血藥濃度的高低，隨劑量的增加而上升。大觀霉素主要通過腎臟排泄，通常6小時以后，其排出量約占總給藥量的45%左右。
需要提醒的是，無論是鹽酸大觀霉素和硫酸大觀霉素，在畜禽獸醫(yī)治療臨床注射給藥途徑用藥，需要基層獸醫(yī)們注意患病畜禽的腎臟健康程度(腎病患病畜禽禁用)。而畜禽的口服給藥，在鹽酸大觀霉素上市以來，尚無這方面的太多報告，則無需考慮此問題。
7、有效抗菌譜
鹽酸大觀霉素對大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、志賀氏菌、變形桿菌、支原體、肺炎球菌、鏈球菌和表皮葡萄球菌(皮炎)等都有不錯的抗菌活性，但是它對厭氧菌、金黃色葡萄球菌、衣原體、螺旋體和綠膿桿菌等不敏感或敏感性差。
因此，在臨床單用鹽酸大觀霉素制劑或用其進行配伍處方給藥時，對于治療上述病原菌造成的疾病才有可能會到達預期的治療效果。否則，若是病原菌的敏感譜對不上，就象射擊偏離了靶子，無論如何也很難取得較好的成績。
8、吸收與代謝
鹽酸大觀霉素的口服吸收好于其它的同類藥物，比如說硫酸新霉素、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸安普霉素、硫酸慶大-小諾霉素、硫酸阿米卡星等氨基糖苷類藥物，特別是用于日齡越小的動物其吸收率越高。
鹽酸大觀霉素肌肉注射吸收良好，1小時后血藥濃度可達高峰。藥物在體內代謝很快，其藥物半衰期約為2.5小時。與血漿蛋白的結合不顯著,不易進入腦脊液。因此，不宜單獨用于頭部感染疾病的治療。
9、安全與使用
鹽酸大觀霉素幾個特點使得它尤其適合注射給藥。它是所有的氨基糖苷類抗生素里，注射給藥最安全的。火雞(雛)每只注射50mg,未見不良反應;注射90mg才發(fā)生短暫共濟失調和昏迷，約4小時后康復。
因為其在注射方面的優(yōu)點，因此在畜禽疾病治療臨床，它被更多的注射使用:治療多種細菌和支原體 造成的呼吸道病。用于豬的注射劑量為10mg /Kg.kw,用于1~ 3日齡雛雞為10mg/Kg*kw,用于貓為5~12mg/Kg"kw，用于牛為10~15mg/Kg"kw 。
10、2:1為利高
鑒于鹽酸大觀霉素在抗菌譜和抗菌作用上的不足，在實際的制劑研發(fā)和生產(chǎn)中，主要是以大觀霉素與林可霉素的“2:1”復方產(chǎn)品最有效，所以這樣的復方產(chǎn)品一一鹽酸大觀霉素鹽酸林可霉素可溶性粉，比單方的鹽酸大觀霉素可溶性粉要多得多。
鹽酸林可霉素的引入，彌補了鹽酸大觀霉素在抗厭氧菌、陽性菌和螺旋體等方面的不足，這種“2:1”的科學復配是個完美的組合，被大家廣泛的稱為“利高霉素”。這種復配在彌補大觀霉素不足的同時，也增強了大觀霉素抗支原體和部分陰性菌的作用。
11、雞病與處方
鹽酸大觀霉素與鹽酸林可霉素按照2:1制成的復方被簡稱為“利高霉素”，它在家禽疾病治療臨床上，主要用于傳染性滑膜炎、慢性呼吸道病、大腸桿菌病等疾病的治療。由于雛雞對它有比較好的吸收和良好的抗菌作用,因此鹽酸大觀霉素鹽酸林可霉素可溶性粉，也被用于雛雞的“開口”用藥，防治氣囊炎慢性和滑膜炎。
其用于上述疾病的注射給藥,是目前獸醫(yī)治療臨床最為常見的給藥方式之一-。以利高霉素純粉來計， 給雞子的注射劑量為50~75mg/Kg "Kw。由于現(xiàn)在疾病混感較多，所以臨床實際使用時，有經(jīng)驗的獸醫(yī)會把利高霉素與注射頭孢一起注射，這對雞滑液囊、氣囊炎、大腸桿菌、雞白痢、壞死性腸炎等疾病的治療，效果大增。
12、配伍與禁忌
任何藥物在有其獨特優(yōu)勢的同時,也都有其局限性和配伍方面的禁忌。所以，這對如何科學、正確和!技術性的使用好該藥，也提出了諸多的要求和實踐總結。比如說，利高霉素不能與甲砜霉素、氟苯尼 考等酰胺醇類抗菌藥-起同時使用，有- -定的拮抗作用。把利高霉素與抗病毒、抗炎藥物一起配伍使用，可顯著提高對上述疾病的治療效果。
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