泰樂菌素為動物專用的大環(huán)內(nèi)酯類相對廣譜的抗生素,在獸醫(yī)臨床上主要用于治療動物支原體病和部分革蘭氏陽性菌引起的感染。自從它上世紀六十年代被發(fā)現(xiàn)和開發(fā)出來,在動物支原體病防治上一直應(yīng)用到現(xiàn)在,只要你把適應(yīng)癥用對和把劑量用夠,其對雞常見支原體性呼吸道病的治療效果還是可以的。
使用時間久了,尤其是對它的長期濫用,其耐藥性問題也越來越嚴重。上世紀80年代后,新藥研發(fā)科學家不斷嘗試開發(fā)比泰樂菌素更敏感的大環(huán)內(nèi)酯類新藥。他們通過對泰樂菌素不同組分的研究,對其原構(gòu)效關(guān)系和活性基團的分析,不斷對其結(jié)構(gòu)、構(gòu)效進行優(yōu)化,通過現(xiàn)代化學半合成的方法,就發(fā)明了替米考星。
所以,替米考星在各方面的效果與原先的泰樂菌素相比,都有很大的提高,現(xiàn)在有取代泰樂菌素的發(fā)展趨勢。但是盡管如此,替米考星它還是不能完全取代泰樂菌素這個藥物。究其原因,是泰樂菌素在獸醫(yī)臨床上,目前仍然有很好的性價比。
那么,在獸醫(yī)臨床上,這兩者在一起的時候應(yīng)該如何正確選擇呢?
首先,它們同屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗菌抗支原體藥物,所以它們的抗菌機理、抗菌譜基本都是相同的。這也就是說,它們在獸醫(yī)臨床上治的是同類的呼吸道病,作用方式也完全相同,所不同的是作用強度(即抗菌抗支原體活性)、在體內(nèi)的滯留時間(即半衰期)、毒性和性價比的不同。
下面我們就從這幾個方面,為感興趣的朋友做一下簡單的分析。
第一、抗菌活性
泰樂菌素由A、B、C、D四個組分所組成的,其中A組分占90%以上,抗菌效力也最高。B、C、D組分占不到10%,效力分別是A組分的50%、70%和30%。在水溶液中,A組分會分解,轉(zhuǎn)化為抗菌活性較低而毒性較大的B、D組分。替米考星則與B組分有源源,B組分經(jīng)過化學改造后,其抗菌抗支原體活性明顯增強,并且其在體內(nèi)的作用時間延長,與泰樂菌素相比更適合一天一次給藥。
第二、半衰期不同
比較兩者在動物上的藥動學參數(shù),可以看替米考星相對于泰樂菌素,其抗菌活性提高了,半衰期則從兩小時左右,變成了30小時左右,在體內(nèi)作用和滯留的時間大幅增加,抗菌效果當然也會相應(yīng)的更好。
第三、性價比
從抗菌活性上看,泰萬菌素略強于替米考星,兩者都強于泰樂菌素;從半衰期看,替米考星比泰萬菌素和泰樂菌素長15倍左右,可以兩天給藥1次,因此,替米考星性價比最高。
第四、結(jié)論
在家禽和生豬養(yǎng)殖上,大環(huán)內(nèi)酯類藥物基本上都是口服給藥為主,所以它們的使用安全性不用太著重考慮。抗菌活性方面,則替米考星強于泰樂菌素,對于耐藥性嚴重的支原體感染,選擇替米考星是完全可以的。但如是普通感染,選擇泰樂菌素時的性價比,可能相對會略好一點吧。
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