鹽酸多西環(huán)素抗菌與非抗菌作用(詳解)

2024-09-14來源:獸藥藥理與處方技術文章編輯:靈兒評論:[點擊復制網(wǎng)址]
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  1、了解多西環(huán)素

  多西環(huán)素又名“強力霉素”屬于四環(huán)素類藥物,是一種廣譜抑菌劑,對革蘭氏陽性球菌和陰性桿菌有效。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對本品敏感。其與傳統(tǒng)四環(huán)素類和鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素相比,具有許多優(yōu)勢,獸醫(yī)臨床使用廣泛。

  2、多西環(huán)素抗菌機制

  四環(huán)素類藥物通過兩種方式進入細菌細胞壁:其可通過被動擴散和依賴能量的主動轉(zhuǎn)運系統(tǒng),后者可能是由依賴pH值的方式介導。一旦進入細胞內(nèi),四環(huán)素類藥物能可逆地與細菌核糖體30S亞基A位結合,從而阻止氨酰基-tRNA與mRNA-核糖體復合物上的受體部位結合,最終抑制細菌蛋白合成,達到抑制細菌的作用。


  3、多西環(huán)素藥效學

  鹽酸多西環(huán)素口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上,飼料和食物對本品吸收的影響較小。單劑口服本品100mg 后,血藥高峰濃度為1.8~2.9mg/L。

  多西環(huán)素被機體吸收后,可廣泛分布于體內(nèi)組織和體液,多西環(huán)素有比較高的脂溶性,因此它對組織穿透力較強,在胸導管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度,約為血藥濃度的 60%~75%,在膽汁中濃度可達同期血藥濃度的 10~20 倍,表觀分布容積(Vd)為 0.7L/kg。

  蛋白結合率為 80%~93%,血消除半衰期(t1/2β)為 12~22 小時,腎功能減退者 t1/2β延長不明顯。本品部分在肝內(nèi)代謝滅活,主要自腎小球濾過排泄,給藥后 24 小時內(nèi)可排出約 35%~40%。腎功能損害的患病動物應用本品時,藥物自胃腸道的排泄量增加,成為主要排泄途徑,因此本品是四環(huán)素類中可安全用于腎功能損害患病動物的藥物。這是不是很特別?

  4、非抗菌作用

  隨著鹽酸多西環(huán)素在獸醫(yī)臨床上的大量又廣泛應用,人們逐漸發(fā)現(xiàn)鹽酸多西環(huán)素還有許多非抗菌藥的作用。國外研究就發(fā)現(xiàn),在獸醫(yī)臨床中,鹽酸多西環(huán)素進入機體后能不同程度的抑制某些金屬蛋白酶發(fā)揮相應作用,同時對病理性結締組織損傷有明顯的減弱效果,對有些人畜所患的呼吸性病毒也有一定程度的抑制。另外,鹽酸多西環(huán)素還能促進成纖維細胞附著和擴展,促進骨的生長和形成。楊森、趙業(yè)婷等報道四環(huán)素藥物對中性粒細胞產(chǎn)生的氧自由基,有一定程度的消除和抑制作用。這是鹽酸多西環(huán)素優(yōu)于其它四環(huán)素類抗菌藥的地方。


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