抗生素以前被稱為抗菌素,事實上它不僅能殺滅細菌而且對霉菌、支原體、衣原體、螺旋體、立克次氏體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用。
抗菌藥主要分為八大類,其中β—內(nèi)酰胺類包括青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類、含酶抑制劑的β—內(nèi)酰胺類及單環(huán)酰胺類等,其它有氨基糖苷類、四環(huán)素類、氟喹諾酮類、葉酸途徑抑制劑類、酰胺醇類、大環(huán)內(nèi)酯類和糖肽類。
抗菌藥物的有效應用,是需要了解其基本的藥物特點,在此基礎上,根據(jù)不同的畜禽感染性疾病,進行科學、合理選擇。
?。ㄞD)各類抗菌藥物特點及選用
抗菌治療是臨床上最常使用的療法之一。然而,面對種類繁多、適應證、作用機理及副作用各異的抗菌藥物,要熟習其特點并做到合理選用,并非易事。
抗感染藥物:用于治療各種病原體(細菌、真菌、衣原體、支原體、病毒、立克次體、螺旋體、原蟲、蠕蟲等)所致感染的藥物,其概念較抗微生物藥稍寬泛。后者一般不包括抗蠕蟲藥。
抗菌藥物(抗細菌藥):是指對細菌有殺滅和抑制作用的藥物。包括抗生素和其他合成或半合成的化學藥。
抗生素:是微生物,如細菌、真菌、放線菌等在生活過程中產(chǎn)生的對病原體或腫瘤細胞具有抑制或殺滅作用的物質。
今天,我們一起來了解一下抗生素的分類吧。
按藥效可分為以下 4 類:
第 I 類:繁殖期殺菌劑:如青霉類、頭孢菌素類
第 II 類:靜止期殺菌劑:如氨基糖苷類、多粘菌素類
第 III 類:速效抑菌藥:如四環(huán)素類、氯霉素類與大環(huán)內(nèi)酯類
第Ⅳ類:慢效抑菌藥:如磺胺類
以上 4 類藥的聯(lián)用效果為:I+II = 協(xié)同(增強);I+III = 拮抗(可能);II+III = 協(xié)同(增強或相加);I+Ⅳ= 協(xié)同
根據(jù)結構,抗菌藥物可分為以下幾大類,部分大類中還含有多種小類或亞類:
第一類
β-內(nèi)酰胺類
β-內(nèi)酰胺類系指化學結構中具有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素,包括臨床最常用的青霉素與頭孢菌素,以及新發(fā)展的頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類等其他非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素。
此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應癥廣及臨床療效好的優(yōu)點。
殺菌特點:
1、抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素結合蛋白,從而阻礙細胞壁粘肽合成,使細菌胞壁缺損,菌體膨脹裂解。
2、觸發(fā)細菌的自溶酶活性。
3、對細菌的選擇性殺菌作用,對宿主毒性小。
一、青霉素類
1、青霉素
抗菌作用:青霉素主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體等。
代表藥物:芐星青霉素
2、半合成青霉素
·耐酸青霉素
抗菌作用:抗菌譜與青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用于嚴重感染。
代表藥物:苯氧乙青霉素
·耐酶青霉素
抗菌作用:本類藥的抗菌譜及對耐藥性金葡菌的作用均基本相似,對甲型鏈球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,對耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強,隨后依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林,對革蘭陰性的腸道桿菌或腸球菌無明顯作用。
代表藥物:苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林
·廣譜青霉素
抗菌作用:革蘭陽性及陰性菌都有殺菌作用,還耐酸可口服,但不耐酶。
代表藥物:氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林
·抗綠膿桿菌廣譜青霉素
代表藥物:羧芐西林、磺芐西林、替卡西林、呋芐西林、阿洛西林、哌拉西林
二、頭孢菌素類
抗菌作用:
1、抗菌譜廣,多數(shù)革蘭陽性菌對之敏感,但腸球菌常耐藥;多數(shù)革蘭陰性菌極敏感,除個別頭孢菌素外,綠膿桿菌及厭氧菌常耐藥。本類藥與青霉素類,氨基糖甙類抗生素之間有協(xié)同抗菌作用。
2、頭孢菌素類為殺菌藥,抗菌作用機制與青霉素類相似,也能與細胞壁上的不同的青霉素結合蛋白(PBPs)結合。
3、細菌對頭孢菌素類與青霉素類之間有部分交叉耐藥現(xiàn)象。
·第一代頭孢菌素
代表藥物:頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢唑林等
·第二代頭孢菌素
代表藥物:頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢克洛等
·第三代頭孢菌素
代表藥物:頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢唑肟等
·第四代頭孢菌素
代表藥物:頭孢吡肟、頭孢喹肟等。
第二類氨基糖甙類
氨基糖苷類抗生素是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。有來自鏈霉菌的鏈霉素等、來自小單孢菌的慶大霉素等天然氨基糖苷類,還有阿米卡星等半合成氨基糖苷類。
氨基糖苷類抗生素可起到殺菌作用,屬靜止期殺菌藥。
殺菌特點:
1、殺菌作用呈濃度依賴性。
2、僅對需氧菌有效,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強。
3、具有明顯的抗生素后效應。
4、具有首次接觸效應。
5、在堿性環(huán)境中抗菌活性增強。
代表藥物:鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星。
第三類喹諾酮類
喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物,對革蘭陽性菌的作用較弱(某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。
按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同,喹諾酮類分為一、二、三、四代。
一、第一代喹諾酮類
殺菌特點:只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。
代表藥物:萘啶酸、吡咯酸等(因療效不佳現(xiàn)已少用)
二、第二代喹諾酮類
殺菌特點:在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。
代表藥物:吡哌酸、新惡酸、甲氧惡喹酸
三、第三代喹諾酮類(又稱“氟喹諾酮”)
殺菌特點:抗菌譜進一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。
代表藥物:諾氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星等
四、第四代喹諾酮類
殺菌特點:對革蘭陽性菌抗菌活性增強,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強,對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結核分枝桿菌的作用增強。
代表藥物:加替沙星、莫昔沙星等。
第四類大環(huán)內(nèi)酯類
對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。
殺菌特點:
1、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素在臨床上可用于治療:軍團菌病;鏈球菌感染;衣原體、支原體感染;棒狀桿菌感染。
2、用于對青霉素過敏的葡萄球菌﹑鏈球菌或肺炎球菌感染患者。
3、可作為治療隱孢子蟲病及弓形體病的選用藥物。
4、可用于治療皮膚軟組織感染。
代表藥物:紅霉素、螺旋霉素、交沙霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等。
第五類多肽類
此類抗生素與傳統(tǒng)抗生素相比,具有不同的作用靶位點及作用時間,故不會使病原菌產(chǎn)生抗藥性,故可作為消滅“超級病菌”的藥物。
代表藥物:萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧、多粘菌素B、粘菌素、桿菌肽等。
各藥物殺菌特點:
一、萬古霉素與去甲萬古霉素
主要治療耐青霉素金葡菌引起的嚴重感染和對β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏者的嚴重感染及其他抗生素引起的偽膜性腸炎。
二、替考拉寧
1、其抗菌作用與萬古霉素相似,對金葡菌的作用還優(yōu)于萬古霉素。
2、臨床適用于耐β-內(nèi)酰胺類抗生素的革蘭氏陽性菌感染及對青霉素過敏者。
3、還可以口服給藥治療偽膜性腸炎。
三、多粘菌素B和粘菌素本類藥物
1、對多種革蘭氏陰性桿菌尤其是綠膿桿菌有強大的抗菌作用,它們能使細菌胞膜通透性增加,導致細菌死亡,由于毒性嚴重,現(xiàn)已少用,主要供局部用藥。
2、但當各種革蘭氏陰性桿菌感染時,若其他抗菌藥耐藥或療效不佳,仍可作為選用治療藥。
四、桿菌肽
1、對革蘭氏陽性菌有強大的抗菌作用,對腦膜炎球菌、淋球菌等G-球菌、螺旋體、放線菌等亦具一定作用,它阻礙細胞壁的合成,對細菌細胞膜也有損傷作用。
2、臨床可用于耐青霉素金葡菌所致的各種感染,但因全身用藥腎毒性嚴重,故目前臨床僅限于局部使用。
第六類四環(huán)素類
殺菌特點:
對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌及螺旋體、立克次體、衣原體、支原體及原蟲等均有抑制作用。
代表藥物:四環(huán)素、土霉素、金霉素、多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素
提醒:
1、四環(huán)素、土霉素和金霉素屬于天然品;多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素屬于人工半合成品,又稱新四環(huán)素類。
2、細菌對本類藥物耐藥性產(chǎn)生較慢,但一旦產(chǎn)生則常持久不變。
3、天然四環(huán)素之間有交叉耐藥性,但與半合成品之間交叉耐藥性則不明顯。
第七類氯霉素類
一種由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌中分離提取的廣譜抗生素。
殺菌特點:
1、對許多需氧革蘭氏陽性細菌和革蘭氏陰性細菌、厭氧的擬桿菌、立克次氏體、衣原體及菌質體都有抑制作用,尤其對沙門氏菌屬、流感桿菌和擬桿菌屬等有良好的抗菌能力。
2、由于氯霉素可引起嚴重的毒副作用,故臨床僅用于敏感傷寒菌株引起的傷寒感染、流感桿菌感染、重癥脆弱擬桿菌感染、腦膿腫、肺炎鏈球菌或腦膜炎球菌性腦膜炎同時對青霉素過敏的患者。
代表藥物:氯霉素、甲砜霉素及無味氯霉素等
提醒:
1、甲砜霉素與氯霉素是同一類抗生素,其抗菌譜與氯霉素相似。
2、甲砜霉素主要從腎臟排泄,尿中活性濃度較氯霉素高,故腎功能不良時需減小劑量。雖然也有血液系統(tǒng)毒性,但均為可逆性變化,不出現(xiàn)再生障礙性貧血。
第八類磺胺類
磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥,用于臨床已近50年,具有抗菌譜廣、性質穩(wěn)定、體內(nèi)分布廣、制造不需糧食作原料、產(chǎn)量大、品種多、價格低、使用簡便、供應充足等優(yōu)點。
殺菌特點:
1、磺胺類藥對許多革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌、諾卡氏菌屬、衣原體屬和某些原蟲(如瘧原蟲和阿米巴原蟲)均有抑制作用。
在陽性菌中高度敏感者有鏈球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌。
陰性菌中敏感者有腦膜炎球菌、大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌。
2、對病毒、螺旋體、錐蟲無效。
3、對立克次氏體不但無效,反能促進其繁殖。
代表藥物:磺胺嘧啶、磺胺甲惡唑、磺胺甲氧嘧啶等。
第九類利福霉素
由地中海鏈絲菌產(chǎn)生的一類抗生素,它具有廣譜抗菌作用。
殺菌特點:
1、對結核桿菌、麻風桿菌、鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性細菌,特別是耐藥性金黃色葡萄球菌的作用都很強。
2、對某些革蘭氏陰性菌也有效。
3、臨床多與其他抗結核病藥物合用治療各型結核病和治療耐藥金黃色葡萄球菌的嚴重感染。
4、還用于治療麻風病。
代表藥物:利福平、利福噴丁、利福定等
抗生素家族很龐大,除了這九類抗生素,還有哪些?歡迎大家在文末評論處補充。同時謹記不能濫用抗生素。
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