都是氟苯尼考，為什么非要做成不同的劑型？

　　在我國獸藥市場上，氟苯尼考類產(chǎn)品的劑型有很多，比如說氟苯尼考可溶性粉、氟苯尼考預(yù)混劑、氟苯尼考粉、氟苯尼考溶液、氟苯尼考注射液、氟苯尼考顆粒劑……于是有人就問了：為什么主藥同是氟苯尼考，卻非做成不同的劑型呢？

　　從上面氟苯尼考的不同劑型產(chǎn)品，大家就可以窺見一斑: 各種獸藥原料做成的產(chǎn)品，不是粉末狀的就是液體的、不是細(xì)面粉狀的就是粗顆粒狀的，有的帶有苦味或異味等。有的原藥進(jìn)入機(jī)體后作用時(shí)間太短，為了治療需要、使用方便、便于貯存，把原料藥依其性質(zhì)、用藥目的、給藥途徑，制成各種不同性狀的制劑，這在藥劑學(xué)上都被統(tǒng)稱為“藥物劑型”。

　　那么，同種藥物的劑型不同，它們之間的使用療效相同嗎？一般來說，一種藥物可以制備成多種劑型，雖然藥理作用相同，但因劑型不同，給藥途徑會有所不同，進(jìn)而可能產(chǎn)生不同的治療效果。若用法得當(dāng)，則可達(dá)到有效治療的目的。如果臨床用法不當(dāng)，有時(shí)會對機(jī)體產(chǎn)生危害。因此，科學(xué)與正確的用藥方法，是合理用藥、提高療效的重要環(huán)節(jié)。

　　外用藥不可內(nèi)服，軟膏劑不可用于眼部?？诜瑒⒛z囊劑、顆粒劑，服用時(shí)一定要喝足適量的水，否則粘附在食管壁上可引起程度不同的刺激。對于溶液劑、糖漿劑可直接服用，最后用溫開水將口中殘留藥液送下。對于腸溶片、緩釋片、控釋片，不可將其掰開或嚼碎，應(yīng)完整吞服，才能使腸溶片在腸內(nèi)溶解吸收，使緩(控)釋制劑緩慢釋放藥物。

　　劑型不同會改變藥物的作用性質(zhì)

　　藥物的吸收不決定于其在胃腸道的總濃度，而是取決于可吸收的，即非解離的藥物濃度，也就是取決于藥物的pka值與吸收部位的ph值。同時(shí)，藥物脂溶性愈大則愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。對難溶性固體藥物而言，其粉末愈細(xì)，粒徑愈小，比表面積愈大，溶解速度愈快，藥物吸收速度也愈快，吸收量愈多，藥效就愈好。

　　有些藥物劑型改變時(shí)，藥物的作用性質(zhì)會改變，進(jìn)而療效不同。如依沙吖啶(利凡諾)1%注射液可用于中期引產(chǎn)，而0.1%～0.2%溶液局部涂抹會起殺菌作用。又如硫酸鎂，5%的硫酸鎂注射劑靜滴，具有鎮(zhèn)靜、解除痙攣的作用;而33%硫酸鎂口服溶液具有瀉下和利膽作用，可用于膽囊炎;50%硫酸鎂外用溶液劑，可消炎去腫，用于靜脈炎等。

　　劑型不同會改變藥物的作用速度

　　劑型決定著給藥途徑和方法，直接影響藥物吸收速度和程度，必然影響藥效。不同給藥途徑的藥物吸收一般按下列順序由快到慢：靜脈注射>吸入給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>直腸或舌下給藥>口服液體藥劑>口服固體藥劑>皮膚給藥。

　　而同一種藥

　　物制成不同的劑型，其作用快慢也不一樣。如某些解熱鎮(zhèn)痛藥，既可制成藥粉，也可制成水劑或針劑，但發(fā)揮療效的速度，以針劑最快，水劑次之，藥粉最慢。又如抗心絞痛藥硝酸甘油片，舌下給藥吸收安全而迅速，血藥濃度高，能迅速緩解心絞痛;但若將其口服給藥，吸收會緩慢，且易在肝內(nèi)失活，造成血藥濃度降低，使藥效大為降低，因此用于緩解心絞痛急性發(fā)作時(shí)宜采用舌下含服。

　　再如治療胃潰瘍的氫氧化鋁，可以制成凝膠劑，也可制成藥粉或藥片，但療效以凝膠劑最好，也可制成藥粉或藥片，但療效以凝膠劑最好，藥粉次之，藥片最差。

　　劑型不同會改變藥物的毒副作用

　　令人驚異的是，有的藥物制成不同的劑型，所產(chǎn)生的療效竟完全不同。如氨茶堿治療哮喘病效果較好，但可引起心跳加速的毒副作用，若將其制成栓劑就可使該不良反應(yīng)消除。又如普通劑型的阿司匹林口服后，會對胃有強(qiáng)烈的刺激如惡心、嘔吐等，尤其是對有胃及十二指腸潰瘍的患者，可能會引發(fā)胃出血或穿孔等;而阿司匹林腸溶片是在腸道堿性條件下釋放，從而其對胃的刺激性減輕或消除。

　　再如如硫酸鎂制成藥水，熱敷可以消腫，口服可以導(dǎo)瀉，而制成針劑卻成了抗驚厥藥，用于治療尿毒癥、破傷風(fēng)與高血壓性腦病等。胰酶遇胃酸易失效，故宜制成腸溶膠囊或腸溶片服用，以使其在腸內(nèi)發(fā)揮消化淀粉、蛋白質(zhì)和脂肪的效用;但若將胰酶的精制品制成注射用胰蛋白酶，卻可用于治療胸腔疾患，如膿胸、肺膿腫、肺結(jié)核、支氣管擴(kuò)張及血栓性靜脈炎等。

　　劑型不同能使藥物靶向發(fā)生改變

　　靶向制劑可提高特定部位的藥物濃度，降低全身的不良反應(yīng)，如脂質(zhì)體、微球、微囊等進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)后，由于腫瘤等組織中血管內(nèi)皮細(xì)胞的間隙較大，使微粒很容易滯留在腫瘤組織中，起到靶向作用;或被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞吞噬，從而使藥物濃集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被動(dòng)靶向作用等等。

　　如前列地爾注射液，是以脂質(zhì)微球?yàn)樗幬镙d體的靶向前列腺E1制劑，脂微球的包裹可使本藥在肺內(nèi)不易失活，使其具有較強(qiáng)的擴(kuò)張血管和抑制血小板聚集的作用;同時(shí)脂微球的屏障作用可減少藥物對血管的刺激和炎癥反應(yīng)，所以前列地爾注射液在臨床使用廣泛于注射用前列地爾。

　　劑型不同保存時(shí)間也不同有時(shí)為了服用、貯存、攜帶、運(yùn)輸?shù)姆奖悖残枰獙⑺幬镏瞥蓻_劑、片劑、膠囊劑等。某些藥物制成片劑、丸劑后尚需要包衣。這是由于主藥性質(zhì)不穩(wěn)定，遇空氣、光線和水分易分解、變質(zhì)，或中藥易發(fā)霉、遭蟲蛀，而導(dǎo)致降效、失效。

　　也有的具有不良?xì)馕?，如苦味的鹽酸小檗堿(黃連素)片、腥味的胎盤片等，均需包衣。還有些藥物遇胃酸易被破壞，如紅霉素、胰酶、呋喃妥因等，需包腸溶衣。若再加入固定的食用色素包上顏色衣，則變得五彩繽紛、鮮艷奪目，便于識別，還可防止誤服。

　　另外，劑型不同的同一藥物，即使在同一給藥途徑下，由于顆粒大小、崩解速度、水溶性等的差異，藥效也會有所不同。所以臨床中要根據(jù)防治疾病的目的、藥物本身及其有效成分的性質(zhì)等選擇合適的藥物劑型。

　　附：部分不同劑型的優(yōu)缺點(diǎn)

　　1.注射劑

　　優(yōu)點(diǎn)：藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠;使用于不宜口服的藥物;適用于不能口服藥物的病人;能產(chǎn)生定位及靶向給藥的作用;延長藥效。

　　缺點(diǎn)：注射部位疼痛，注射劑穩(wěn)定性查，易產(chǎn)生危險(xiǎn);生產(chǎn)成本高。

　　2.片劑

　　優(yōu)點(diǎn)：劑量準(zhǔn)確、質(zhì)量穩(wěn)定、服用方便、便于識別成本低廉。

　　缺點(diǎn)：兒童和昏迷病人不宜吞服;制備儲藏不當(dāng)會逐漸變質(zhì)，以至影響在胃腸道的崩解;含揮發(fā)油成分的片劑儲存時(shí)間延長時(shí)含量下降;由于壓制顆粒的表面積減少，使藥物釋放速度減慢。

　　3.膠囊劑

　　優(yōu)點(diǎn)：可掩蓋藥物不適的苦味及臭味，提高藥物穩(wěn)定性;藥物的生物利用度高;能彌補(bǔ)其他固體劑型的不足;可延緩藥物的釋放和定位釋放藥物。

　　缺點(diǎn)：囊材主要是明膠，具有脆性和可溶性，若填充的藥物是水溶液或稀醇溶液，可使囊壁溶化;填充風(fēng)化性藥物，可使囊壁軟化;填充吸濕性很強(qiáng)的藥物，可使囊壁脆裂。

　　4.溶液劑

　　優(yōu)點(diǎn)：藥物的分散度大，吸收快，作用迅速，具有良好的生物利用度;有效成分分散均勻，能準(zhǔn)確量取使用，尤其適用小兒和老年患者;劑量的大小易調(diào)節(jié)，易控制;能減低某些易溶藥物的局部刺激性;能增加某些藥物的穩(wěn)定性和安全性。

　　缺點(diǎn)：儲運(yùn)不方便，水性制劑易霉變，對包裝材料要求高，易發(fā)生配伍禁忌，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定的藥物制成溶液劑易分解失效。

　　5.混懸劑

　　難溶性藥物的混懸劑在腸胃中釋放比水溶液慢，但比片劑快，這點(diǎn)適用于兒童和吞咽困難患者。

　　6.散劑

　　優(yōu)點(diǎn)：比表面積大、易分散、起效快;外用覆蓋面積大，具保護(hù)、收斂等作用;制備工藝簡單，劑量易于控制，便于小兒服用;儲存、運(yùn)輸、攜帶比較方便。

　　缺點(diǎn)：由于粉碎后接觸面加大。其嗅味、刺激性及化學(xué)性也相應(yīng)增加，某些揮發(fā)性成分易散失，一些腐蝕性強(qiáng)，易吸濕變質(zhì)的藥物一般不宜制成散劑。

　　7.栓劑

　　栓劑的全身作用有以下特點(diǎn)：藥物不受胃腸pH或酶的破壞，在直腸吸收較口服干擾少;直腸給藥方便、有效，適用于不能或不愿吞服藥物的患者;用藥方法得當(dāng)，可避免肝臟的首過效應(yīng)，減少對肝臟的毒性和副作用。

　　8.氣霧劑

　　優(yōu)點(diǎn)：能使藥物迅速達(dá)到作用部位、起效快;避免藥物在胃腸道中降解，無首過效應(yīng);使用劑量小，副作用小;當(dāng)口服或注射給藥呈現(xiàn)不規(guī)則的藥動(dòng)學(xué)特征時(shí)，可改用氣霧劑;藥物被封裝在密閉容器中，避免與空氣和水分接觸，同時(shí)也避免了污染和變質(zhì)的可能;使用和攜帶方便，對創(chuàng)面的局部刺激性小;昂貴藥品浪費(fèi)較其它劑型少。

　　缺點(diǎn)：需要耐壓容器、閥門系統(tǒng)和特殊生產(chǎn)設(shè)備，生產(chǎn)成本高;藥物肺部吸收干擾較多，吸收不完全且變異性大;有一定內(nèi)壓、與熱和撞擊可能發(fā)生爆炸，且可因拋射劑滲漏而失效。