新霉素、卡那霉素、慶大霉素、大觀(guān)霉素、安普霉素…氨基糖苷類(lèi)藥物的選擇與

2024-05-31來(lái)源:獸藥藥理與處方技術(shù)文章編輯:靈兒評論:[點(diǎn)擊復制網(wǎng)址]
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  在獸藥市場(chǎng)上,象新霉素、卡那霉素、慶大霉素、大觀(guān)霉素、安普霉素…這都屬于氨基糖苷類(lèi)藥物,這么多的氨基糖苷類(lèi)藥物該如何選和使用呢?

  氨基糖苷類(lèi)藥物是獸醫臨床使用較多的一類(lèi)藥物,用于治療革蘭氏陰性菌及支原體引發(fā)的疾病,家禽疾病治療中使用頻率較高的氨基糖苷類(lèi)藥物有鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素、大觀(guān)霉素、安普霉素。雖然屬于同一類(lèi)抗生素,但是他們特性各不相同,也就決定了臨床中有不同的給藥方式和使用機會(huì )。

  相同特性

  均為有機堿,能與酸形成鹽,常用制劑為硫酸鹽(大觀(guān)霉素部分為鹽酸鹽),易溶于水,性質(zhì)穩定,水溶性呈弱酸性,4%水溶液PH值為4-6。

  口服吸收很少,幾乎完全從糞便排出,利于作為腸道感染用藥,注射用藥吸收迅速,0.5-1小時(shí)可達到血藥濃度峰值。

  屬于殺菌性抗生素,抗菌譜較廣,對于需氧型革蘭氏陰性菌作用強,對于厭氧菌無(wú)效,對于革蘭氏陽(yáng)性菌作用較弱,但對金黃色葡萄球菌較敏感,部分藥物對于支原體有效。

  對動(dòng)物機體有耳毒性和腎毒性,對神經(jīng)肌肉有阻斷作用。

  不同特性

  抗菌活性

  隨著(zhù)氨基糖苷類(lèi)發(fā)現的時(shí)間順序分為三代,第一代代表為鏈霉素、新霉素、卡那霉素,第二代代表為慶大霉素、大觀(guān)霉素,第三代代表為安普霉素,而第二代和第三代藥物的抗菌活性顯著(zhù)高于第一代藥物,氨基糖苷類(lèi)的藥物中抗菌活性最高的是慶大霉素。

  敏感性

  第一代氨基糖苷類(lèi)藥物的反復的使用,產(chǎn)生了大量的耐藥菌株,且存在交叉耐藥,且一旦產(chǎn)生,停藥后不易恢復,也是目前第一代氨基糖苷類(lèi)藥物效果不理想的主要原因之一。

  慶大霉素不同于第一代氨基糖苷類(lèi)抗生素,除了耐藥菌株沒(méi)有卡那霉素和新霉素那么高之外,慶大霉素耐藥菌株的耐藥性維持時(shí)間很多,停藥一段時(shí)間后易恢復其敏感性。

  安普霉素擁有獨特的辛二糖結構,使得安普霉素與其他同類(lèi)抗生素不存在交叉耐藥問(wèn)題,且獨特的抗鈍化機制使得安普霉素有極強的抗耐藥性。

  抗菌譜

  隨著(zhù)呼吸道疾病以及滑液囊支原體的多發(fā),使得市場(chǎng)對于抗支原體藥物的需求極具增加,氨基糖苷類(lèi)藥物抗菌譜最主要的區別就在于是否對于支原體有作用。第一代氨基糖苷類(lèi)藥物鏈霉素、卡那霉素、新霉素對于支原體沒(méi)有作用,而第二代和第三代藥物均對于支原體有一定的效果,所以在現在的呼吸道疾病及滑液囊支原體治療方案中,慶大霉素、大觀(guān)霉素、安普霉素的使用率也是不斷的增加。

  毒副作用

  氨基糖苷類(lèi)藥物的毒副作用主要的腎毒性和耳毒性,那么對于動(dòng)物生產(chǎn)方面來(lái)說(shuō),主要集中在腎毒性的影響,而常用的氨基糖苷類(lèi)藥物腎毒性的排名為新霉素>卡那霉素>安普霉素>慶大霉素>大觀(guān)霉素,腎毒性的不同也就決定了給藥途徑的不同,新霉素的給藥途徑只有口服,而其他藥物均有注射給藥途徑,而常見(jiàn)的卡那霉素注射液由于其腎毒性較強,經(jīng)常在使用后出現明顯的副反應,如尿酸鹽增多和拉稀等情況,為減輕副作用的發(fā)生在使用時(shí)應較少其使用劑量。

  存在的問(wèn)題及解決方案

  氨基糖苷類(lèi)藥物存在的主要問(wèn)題就是口服吸收性差,大多數情況只能用于治療腸道疾病,而不能用于治療全身感染。

  有獸藥企業(yè)研發(fā)出了專(zhuān)利酯化技術(shù)來(lái)解決安普霉素口服不吸收的問(wèn)題,極大的提高了安普霉素的口服吸收率,使得其可以用于治療全身性感染疾病和呼吸道疾病。今年更是研發(fā)出脂質(zhì)體載藥技術(shù)來(lái)實(shí)現慶大霉素的靶向富集,進(jìn)一步提高了慶大霉素對于支原體及細菌性疾病的臨床治療效果,更好的解決臨床問(wèn)題。


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