阿莫西林與氨芐西林的藥物區(qū)別與關(guān)鍵增效技術(shù)

　　在畜禽養(yǎng)殖生產(chǎn)用藥上，口服青霉素類藥物也是比較常用的。其中最為常見的有兩種系列制劑，它們分別為阿莫西林和氨芐西林這兩種。如果只是僅憑做藥敏實(shí)驗(yàn)來區(qū)別這兩個藥物，那么大多數(shù)情況下你是很難區(qū)別的。這就跟氟苯尼考一樣，很多時(shí)候做不出顯著抑菌圈，但使用卻有效。

　　原因就是阿莫西林與氨芐西林單藥對大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌等這些革蘭氏陰性菌幾乎都不是非常敏感。也就是說通過藥敏實(shí)驗(yàn)，比較它們之間的抑菌圈大小以區(qū)別他們，是很難達(dá)到這個目的的。但是，你做不出藥敏實(shí)驗(yàn)，不代表它們無效。因?yàn)槟愕膶?shí)驗(yàn)方法不對才誤導(dǎo)你的。

　　除了通過藥敏實(shí)驗(yàn)區(qū)分阿莫西林和氨芐西林兩個藥物以外，還有其它專業(yè)角度可區(qū)分這兩個藥物的差異都有哪些?比如說，理化性質(zhì)、抗菌作用機(jī)制、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用等角度，只有從不同角度認(rèn)識到它們之間的不同，養(yǎng)殖生產(chǎn)實(shí)踐中才能用好它們和把它們各自的優(yōu)勢給發(fā)揮出來。

　　理化性質(zhì)

　　阿莫西林屬于青霉素類抗生素，可口服，口服生物利用度可達(dá)74-94%(單胃動物)。阿莫西林化學(xué)結(jié)構(gòu)式中含有氨基側(cè)鏈，與氨芐西林相比，在其側(cè)鏈苯環(huán)上多了一個羥基，所以二者非常相似。

　　阿莫西林性狀為白色或類白色結(jié)晶性粉末，味微苦，微溶于水;因分子結(jié)構(gòu)式中有手性碳原子，所以有旋光性，比旋度在+290°～310°之間。

　　抗菌機(jī)制

　　阿莫西林起主要抗菌作用的是其基本分子結(jié)構(gòu)β-內(nèi)酰胺環(huán)(存在于6-氨基青霉烷酸中)，與細(xì)菌內(nèi)膜靶位點(diǎn)可專一性的結(jié)合，使細(xì)菌黏肽(細(xì)胞壁)合成酶的活性收到抑制，導(dǎo)致合成細(xì)胞壁黏肽的過程受阻，從而破壞或損壞細(xì)菌的細(xì)胞壁，造成細(xì)胞壁缺損、完整性收到破壞，使細(xì)胞的通透性增加、大量水進(jìn)入細(xì)胞，致使菌體因脹裂而“自爆”，以達(dá)到迅速殺滅敏感細(xì)菌的結(jié)果。

　　阿莫西林的抗菌譜和體外抗菌作用，與氨芐西林基本相同，但阿莫西林對沙門氏菌和腸球菌的抗菌作用更強(qiáng)。體外抗菌實(shí)驗(yàn)研究證明，阿莫西林的殺菌作用與氨芐西林相比，作用更迅速、更強(qiáng)(約2倍)。

　　分析主要原因，可能是阿莫西林比氨芐西林對細(xì)菌細(xì)胞壁，有更強(qiáng)的穿透能力。當(dāng)兩藥同時(shí)作用細(xì)菌細(xì)胞壁時(shí)，阿莫西林充分發(fā)揮了抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的作用。

　　體內(nèi)代謝

　　阿莫西林在單胃動物口服給藥時(shí)，吸收率達(dá)71%-93%，吸收良好。它在組織、體液中都可分布，并可達(dá)到較高的血藥濃度。阿莫西林口服0.5g，約在1小時(shí)達(dá)到血藥峰值，大約10.0µg/ml，為口服同劑量氨芐西林的2.5倍。

　　阿莫西林口服給藥所達(dá)血藥峰值，與肌肉注射給藥的血藥峰值接近，與氨芐西林同劑量肌肉注射的情況相似。阿莫西林若以0.5g靜脈輸液給藥，5min后的血壓濃度可達(dá)42.9µg/ml，5h后血藥濃度則降為1µg/ml。阿莫西林的體內(nèi)消除半衰期為1.07h。

　　阿莫西林服用后，可廣泛分布于肺臟、肝臟、腎臟、肌肉、腹水、膽汁中;阿莫西林與血清蛋白結(jié)合率達(dá)18%，進(jìn)入體內(nèi)的阿莫西林絕大部分經(jīng)尿液排出體外，服藥6h尿中排出量約為50%左右。

　　另有一小部分阿莫西林，則是通過膽汁排出，所以膽汁中的阿莫西林濃度比氨芐西林要高。

　　臨床應(yīng)用

　　目前，在獸醫(yī)治療臨床，阿莫西林劑型相對較少，主要是阿莫西林可溶性粉和復(fù)方阿莫西林粉最常見、最多，像阿莫西林粉針、阿莫西林混懸注射液，主要是寵物和豬、馬牛羊等在用，但是相對就比較少了。

　　它們單用對敏感菌感染性病例的有效治愈率，統(tǒng)計(jì)都在80%以上;復(fù)配協(xié)同用藥的有效治愈率則更高，統(tǒng)計(jì)都在98%以上。

　　增效技術(shù)

　　阿莫西林與羧甲基半胱胺酸聯(lián)用，治療畜禽呼吸道病的有效率可顯著增強(qiáng)。聯(lián)合給藥后檢測，在支氣管中的阿莫西林濃度，比單用阿莫西林時(shí)要高;從藥代動力學(xué)角度講，說明這兩種藥物具有協(xié)同作用，可能是療效顯著增強(qiáng)的原因。并且，羧甲半胱胺酸對阿莫西林穿透血液屏障有促進(jìn)作用，這也從另一方面增加了呼吸道分泌物中阿莫西林的藥物分布濃度，起到增強(qiáng)對呼吸道病的治療效果。