提高阿莫西林使用有效性的技術(shù)要點

　　從細菌細胞壁的形成，與阿莫西林的抗菌作用機制來看。細菌的細胞壁是由交替連接的N-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞壁酸鏈，通過短肽交聯(lián)而成。細菌細胞壁形成時，通過轉(zhuǎn)肽反應(yīng)，使各條鏈交聯(lián)形成穩(wěn)固的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)。

　　而阿莫西林的抗菌作用之一就是：抑制轉(zhuǎn)肽反應(yīng)!它通過這種干擾轉(zhuǎn)肽反應(yīng)強力作用，嚴重破壞了細菌的細胞壁形成，并造成其致命性缺損而致細菌破裂、死亡。

　　從阿莫西林的作用靶點，與決定阿莫西林抗菌效果的關(guān)鍵點來看。阿莫西林的作用靶點是細菌細胞壁的青霉素結(jié)合蛋白，即PBP;通常情況下，一個細菌有2-8種不同的青霉素結(jié)合蛋白，按照分子量分別編號。

　　其中，最常見的是PBP-1、PBP-2和PBP-3。阿莫西林抗菌制劑在作用效果上的差異，跟阿莫西林對不同PBP的相對親和力有關(guān)。

　　從阿莫西林的動力學特性，與阿莫西林臨床有效用藥的考慮，我們一般建議如下。

　　1、由于阿莫西林為時間依賴型的抗菌素，并且其還是殺菌劑;所以，其血藥濃度持續(xù)高于MIC(T>MIC)的時間，對其臨床應(yīng)用的效果至關(guān)重要。這主要跟各個企業(yè)的阿莫西林制劑技術(shù)和制藥工藝有關(guān)，所以不同廠家的阿莫西林制劑效果有時候差異很大。

　　2、用阿莫西林治療葡萄球菌感染的時候，因為阿莫西林存在抗菌后效應(yīng)，即PEA;因此，在阿莫西林血藥濃度降低到MIC以下時，仍然有效;并且，阿莫西林的抗革蘭氏陽性菌的MIC較低，所以血藥濃度維持在MIC以上比較容易。這樣的話，在用阿莫西林治療革蘭氏陽性菌感染時，給藥間隔可以相對延長一些。

　　3、食物(動物飼料)中的鈣、鎂、鋁、鐵、銅、鋅、鉀等金屬離子，會影響阿莫西林的活性和穩(wěn)定性;當然，上述成分也會影響阿莫西林的吸收。特別是食物，會明顯降低阿莫西林的吸收速率;但是，食物不影響阿莫西林最終的吸收總量。所以，阿莫西林的這種吸收特點再結(jié)合其動力學特點，臨床使用時，需要空飼、集中給藥才會效果好。

　　4、鑒于阿莫西林應(yīng)用于畜禽臨床時間較早，距今已大半個世紀，其臨床耐藥菌株也在逐年增多。因此對于那些耐藥病例，建議使用復(fù)方阿莫西林(阿莫西林+克拉維酸鉀)效果才有保證。

　　5、對于阿莫西林制劑的兩種口服給藥方式：拌料給藥和飲水給藥來講，拌料給藥對阿莫西林的應(yīng)用效果，有中度影響。因為同樣劑量條件下，阿莫西林的拌料給藥吸收率比飲水給藥的吸收率要低20%度一些。

　　接下來，我們就來談?wù)勑笄莴F醫(yī)治療臨床中，把阿莫西林可溶性粉這個藥品用好的幾點注意事項，或者說叫建議。

　　制劑含量為20-40%時，質(zhì)量和藥效最有保障

　　對于阿莫西林可溶性粉來說，其含量5%和10%等太低，里面90%以上都是輔料;對于青霉素藥物來說，輔料超過80%就會影響阿莫西林的穩(wěn)定性和吸收(有相關(guān)研究報道數(shù)據(jù)可查)。

　　而過高的含量，又使得解決阿莫西林的缺陷(溶水性差等)和提高其穩(wěn)定的制劑技術(shù)施展空間沒有了(阿莫西林穩(wěn)定性差)。當阿莫西林可溶性粉含量規(guī)格在20-40%時，是制劑質(zhì)量最有保證、使用最方便和臨床使用效果最佳的。

　　溶解水溫過高，則會降低用藥效果

　　在內(nèi)服阿莫西林可溶性粉時，如若遇到體質(zhì)敏感者，再加上服用方法不當，很可能產(chǎn)生類似青霉素的過敏癥狀。

　　研究表明，阿莫西林可溶性粉在高溫條件下很容易產(chǎn)生致過敏的高聚物，一般60℃可以作為其臨界溫度值。所以，阿莫西林可溶性粉最好用涼水或井水溶解給動物飲用。

　　如若飼料含纖維高，則會降低吸收率

　　動物吃了含纖維高的食物后，阿莫西林可溶性粉會被粗纖維吸收，從而導(dǎo)致其在胃腸道的藥物濃度下降，最終無法達到用藥目的。對那些富含粗纖維的飼料，在給藥阿莫西林可溶性粉時，最好稀釋使用或適當控飼使用。

　　與微生態(tài)活菌制劑共用，會相互降效

　　阿莫西林可溶性粉與微生態(tài)活菌制劑(如乳酸菌、枯草芽孢、地衣芽孢桿菌等)要分開服用，一般間隔2-3小時，以免影響微生態(tài)活菌制劑作為活性菌的療效。

　　禁與別嘌呤類尿酸合成抑制劑共用

　　別嘌呤類尿酸合成抑制劑，會使患病動物在使用阿莫西林可溶性粉后，增加不良反應(yīng)的產(chǎn)生機率和副作用。

　　若與抑菌藥物一起使用，則會降效

　　阿莫西林可溶性粉主要是在細菌的繁殖期發(fā)揮作用，而抑菌藥會使阿莫西林可溶性粉在繁殖期的藥理作用受到抑制。兩者同時使用，則阿莫西林可溶性粉的殺菌作用會大打折扣。

　　若與酸堿過強的藥品共用，則會降效

　　阿莫西林可溶性粉在溶液中，若遇到酸性小于4.5的酸性或強酸性藥品，或遇到堿性大于9.5的堿性或強堿性藥品，則阿莫西林會在水溶液中快速降解。一般4-6小時，有效成分會降低40-50%(與溫度有關(guān));8-12小時，有效成分會降到只有10%左右的無效含量水平。

　　與丙磺舒共用，否則會增加其副作用

　　二者同用可延緩阿莫西林經(jīng)腎排泄(競爭性的減少阿莫西林的腎小管分泌)，延長其血清半衰期，因而使本品的血藥濃度升高，易產(chǎn)生不良反應(yīng)影響生命健康。

　　禁止與藿香正氣等中藥溶液劑共用

　　諸如藿香正氣水成分里的中藥溶液劑，大部分都會含酒精，阿莫西林可溶性粉作為β-內(nèi)酰胺大類的、常用的廣譜半合成青霉素類抗菌素，若與中藥溶液劑兩者同時服用，就有可能發(fā)生“雙硫侖樣反應(yīng)”。

　　最為嚴重的情況，則會導(dǎo)致給藥動物死亡，因此，一般建議要相隔3-4小時后，再服用藿香正氣水之類的中藥溶液劑;或者分上下頓使用中西藥，最好。