從細(xì)菌細(xì)胞壁的形成，與阿莫西林的抗菌作用機(jī)制來(lái)看。細(xì)菌的細(xì)胞壁是由交替連接的N-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞壁酸鏈，通過(guò)短肽交聯(lián)而成。細(xì)菌細(xì)胞壁形成時(shí)，通過(guò)轉(zhuǎn)肽反應(yīng)，使各條鏈交聯(lián)形成穩(wěn)固的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)。
而阿莫西林的抗菌作用之一就是：抑制轉(zhuǎn)肽反應(yīng)!它通過(guò)這種干擾轉(zhuǎn)肽反應(yīng)強(qiáng)力作用，嚴(yán)重破壞了細(xì)菌的細(xì)胞壁形成，并造成其致命性缺損而致細(xì)菌破裂、死亡。
從阿莫西林的作用靶點(diǎn)，與決定阿莫西林抗菌效果的關(guān)鍵點(diǎn)來(lái)看。阿莫西林的作用靶點(diǎn)是細(xì)菌細(xì)胞壁的青霉素結(jié)合蛋白，即PBP;通常情況下，一個(gè)細(xì)菌有2-8種不同的青霉素結(jié)合蛋白，按照分子量分別編號(hào)。
其中，最常見的是PBP-1、PBP-2和PBP-3。阿莫西林抗菌制劑在作用效果上的差異，跟阿莫西林對(duì)不同PBP的相對(duì)親和力有關(guān)。
從阿莫西林的動(dòng)力學(xué)特性，與阿莫西林臨床有效用藥的考慮，我們一般建議如下。
1、由于阿莫西林為時(shí)間依賴型的抗菌素，并且其還是殺菌劑;所以，其血藥濃度持續(xù)高于MIC(T>MIC)的時(shí)間，對(duì)其臨床應(yīng)用的效果至關(guān)重要。這主要跟各個(gè)企業(yè)的阿莫西林制劑技術(shù)和制藥工藝有關(guān)，所以不同廠家的阿莫西林制劑效果有時(shí)候差異很大。
2、用阿莫西林治療葡萄球菌感染的時(shí)候，因?yàn)榘⒛髁执嬖诳咕笮?yīng)，即PEA;因此，在阿莫西林血藥濃度降低到MIC以下時(shí)，仍然有效;并且，阿莫西林的抗革蘭氏陽(yáng)性菌的MIC較低，所以血藥濃度維持在MIC以上比較容易。這樣的話，在用阿莫西林治療革蘭氏陽(yáng)性菌感染時(shí)，給藥間隔可以相對(duì)延長(zhǎng)一些。
3、食物(動(dòng)物飼料)中的鈣、鎂、鋁、鐵、銅、鋅、鉀等金屬離子，會(huì)影響阿莫西林的活性和穩(wěn)定性;當(dāng)然，上述成分也會(huì)影響阿莫西林的吸收。特別是食物，會(huì)明顯降低阿莫西林的吸收速率;但是，食物不影響阿莫西林最終的吸收總量。所以，阿莫西林的這種吸收特點(diǎn)再結(jié)合其動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，臨床使用時(shí)，需要空飼、集中給藥才會(huì)效果好。
4、鑒于阿莫西林應(yīng)用于畜禽臨床時(shí)間較早，距今已大半個(gè)世紀(jì)，其臨床耐藥菌株也在逐年增多。因此對(duì)于那些耐藥病例，建議使用復(fù)方阿莫西林(阿莫西林+克拉維酸鉀)效果才有保證。
5、對(duì)于阿莫西林制劑的兩種口服給藥方式：拌料給藥和飲水給藥來(lái)講，拌料給藥對(duì)阿莫西林的應(yīng)用效果，有中度影響。因?yàn)橥瑯觿┝織l件下，阿莫西林的拌料給藥吸收率比飲水給藥的吸收率要低20%度一些。
接下來(lái)，我們就來(lái)談?wù)勑笄莴F醫(yī)治療臨床中，把阿莫西林可溶性粉這個(gè)藥品用好的幾點(diǎn)注意事項(xiàng)，或者說(shuō)叫建議。
制劑含量為20-40%時(shí)，質(zhì)量和藥效最有保障
對(duì)于阿莫西林可溶性粉來(lái)說(shuō)，其含量5%和10%等太低，里面90%以上都是輔料;對(duì)于青霉素藥物來(lái)說(shuō)，輔料超過(guò)80%就會(huì)影響阿莫西林的穩(wěn)定性和吸收(有相關(guān)研究報(bào)道數(shù)據(jù)可查)。
而過(guò)高的含量，又使得解決阿莫西林的缺陷(溶水性差等)和提高其穩(wěn)定的制劑技術(shù)施展空間沒有了(阿莫西林穩(wěn)定性差)。當(dāng)阿莫西林可溶性粉含量規(guī)格在20-40%時(shí)，是制劑質(zhì)量最有保證、使用最方便和臨床使用效果最佳的。
溶解水溫過(guò)高，則會(huì)降低用藥效果
在內(nèi)服阿莫西林可溶性粉時(shí)，如若遇到體質(zhì)敏感者，再加上服用方法不當(dāng)，很可能產(chǎn)生類似青霉素的過(guò)敏癥狀。
研究表明，阿莫西林可溶性粉在高溫條件下很容易產(chǎn)生致過(guò)敏的高聚物，一般60℃可以作為其臨界溫度值。所以，阿莫西林可溶性粉最好用涼水或井水溶解給動(dòng)物飲用。
如若飼料含纖維高，則會(huì)降低吸收率
動(dòng)物吃了含纖維高的食物后，阿莫西林可溶性粉會(huì)被粗纖維吸收，從而導(dǎo)致其在胃腸道的藥物濃度下降，最終無(wú)法達(dá)到用藥目的。對(duì)那些富含粗纖維的飼料，在給藥阿莫西林可溶性粉時(shí)，最好稀釋使用或適當(dāng)控飼使用。
與微生態(tài)活菌制劑共用，會(huì)相互降效
阿莫西林可溶性粉與微生態(tài)活菌制劑(如乳酸菌、枯草芽孢、地衣芽孢桿菌等)要分開服用，一般間隔2-3小時(shí)，以免影響微生態(tài)活菌制劑作為活性菌的療效。
禁與別嘌呤類尿酸合成抑制劑共用
別嘌呤類尿酸合成抑制劑，會(huì)使患病動(dòng)物在使用阿莫西林可溶性粉后，增加不良反應(yīng)的產(chǎn)生機(jī)率和副作用。
若與抑菌藥物一起使用，則會(huì)降效
阿莫西林可溶性粉主要是在細(xì)菌的繁殖期發(fā)揮作用，而抑菌藥會(huì)使阿莫西林可溶性粉在繁殖期的藥理作用受到抑制。兩者同時(shí)使用，則阿莫西林可溶性粉的殺菌作用會(huì)大打折扣。
若與酸堿過(guò)強(qiáng)的藥品共用，則會(huì)降效
阿莫西林可溶性粉在溶液中，若遇到酸性小于4.5的酸性或強(qiáng)酸性藥品，或遇到堿性大于9.5的堿性或強(qiáng)堿性藥品，則阿莫西林會(huì)在水溶液中快速降解。一般4-6小時(shí)，有效成分會(huì)降低40-50%(與溫度有關(guān));8-12小時(shí)，有效成分會(huì)降到只有10%左右的無(wú)效含量水平。
與丙磺舒共用，否則會(huì)增加其副作用
二者同用可延緩阿莫西林經(jīng)腎排泄(競(jìng)爭(zhēng)性的減少阿莫西林的腎小管分泌)，延長(zhǎng)其血清半衰期，因而使本品的血藥濃度升高，易產(chǎn)生不良反應(yīng)影響生命健康。
禁止與藿香正氣等中藥溶液劑共用
諸如藿香正氣水成分里的中藥溶液劑，大部分都會(huì)含酒精，阿莫西林可溶性粉作為β-內(nèi)酰胺大類的、常用的廣譜半合成青霉素類抗菌素，若與中藥溶液劑兩者同時(shí)服用，就有可能發(fā)生“雙硫侖樣反應(yīng)”。
最為嚴(yán)重的情況，則會(huì)導(dǎo)致給藥動(dòng)物死亡，因此，一般建議要相隔3-4小時(shí)后，再服用藿香正氣水之類的中藥溶液劑;或者分上下頓使用中西藥，最好。
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