替米考星堿制劑產(chǎn)品的優(yōu)劣“差異點”在哪里?

2023-02-21來源:獸藥藥理與處方技術(shù)文章編輯:靈兒評論:[點擊復(fù)制網(wǎng)址]
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  替米考星作為臨床使用比較有效的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素之一。其獨特的肺部靶向分布的特點,使得替米考星成為了控制禽畜呼吸道疾病最有效的藥物之一。可是,目前獸藥市場上各種替米考星制劑的品質(zhì)卻參差不齊,可是廣大獸藥產(chǎn)品使用者卻不能都配備檢測設(shè)備,那么如何來區(qū)別它們之間的好壞呢?

  若要做到這一點,你必須了解一個國內(nèi)外獸藥制劑生產(chǎn)的事實。迄今為止,抗生素的突破已經(jīng)不能在新獸藥上做文章了,因為新獸藥的研究不但成本非常高、時間非常長,而且疾病會越來越輕。

  所以對于替米考星來說,在原料上各個藥廠幾乎都是一致的,沒有太大差別;要體現(xiàn)出產(chǎn)品的卓越療效,就主要是看它的制劑技術(shù)和生產(chǎn)工藝了。在產(chǎn)品生產(chǎn)工藝上,力求產(chǎn)品有更好的效果,就成為了主流的研發(fā)趨勢之一。

  然而,制劑技術(shù)也是一個突破產(chǎn)品療效的重要方面。比如說,獸藥市場上有廠家在替米考星微丸制劑技術(shù)與生產(chǎn)工藝技術(shù)方面取得的重大突破——層級微丸,正是由于它領(lǐng)先的制劑和工藝技術(shù),其在包被、過胃、腸溶等方面都取得了巨大創(chuàng)新突破。

  所以,這樣的替米考星制劑在控制呼吸道疾病的效果方面,已經(jīng)遠(yuǎn)遠(yuǎn)優(yōu)于同類的其它廠家產(chǎn)品。

  那么,這樣創(chuàng)新技術(shù)的制劑有什么特點呢?

  首先,讓我們來從外觀進(jìn)行區(qū)別。沒有包被的替米考星制劑,其產(chǎn)品顆粒很細(xì);常溫條件下,其大多可以溶解,因其使用的是磷酸替米考星;而包被的替米考星制劑產(chǎn)品,其性狀為顆粒狀,一般較粗、常溫下難溶解。

  在包被制劑技術(shù)的替米考星產(chǎn)品里,尤其數(shù)層級微丸制劑技術(shù)與工藝技術(shù)的替米考星顆粒大小均一,呈均勻、圓潤的球狀。而一般包被制劑技術(shù)的替米考星產(chǎn)品,其顆粒大小不一,均勻度非常不整齊;而且,常規(guī)檢測通常檢測不到真正的含量;這里不說不符合國家標(biāo)準(zhǔn)、違反國家規(guī)定了,就是生產(chǎn)者少投料你也無法評價。

  其次,從改善適口性情況來區(qū)別,即適口性好。從理化性質(zhì)來說,替米考星的味道比較苦;若是不經(jīng)過包被的話,是不適合給畜禽口服給藥的。因為在口腔中有苦味的替米考星,不但達(dá)不應(yīng)有的血藥濃度而見效,而且還會嚴(yán)重影響畜禽的采食,進(jìn)而又造成比較大的藥物浪費。

  再次,可以從胃溶性和腸溶性來區(qū)別。替米考星的包被,分腸溶性(抗酸不抗堿)包被和胃溶性(不抗酸和堿)包被。胃溶性(不抗酸和堿)包被替米考星制劑產(chǎn)品,在胃里就會被胃酸溶解而迅速釋放藥物;而當(dāng)藥物釋放后,它會比較強烈的刺激胃粘膜分泌胃液,胃液過多易引起胃出血胃潰瘍等。

  這樣,藥物刺激激起的畜禽胃部不舒服,它會越來越不想吃料,即造成畜禽減食。同時,藥物若在胃中溶化,替米考星被提前釋放出來的話,也會大大降低藥物的生物利用度。一般情況下,在胃中溶化的藥物制劑的藥效,會比在腸中溶化釋放藥物的制劑效果降低10%以上。

  這里,需要澄清的是:腸溶性的包被(抗酸不抗堿)制劑技術(shù),就是能通過胃酸環(huán)境不溶解,到腸中堿性環(huán)境才溶解釋放藥物,從而避免或降低在胃中里提前釋放藥物所造成的各種副作用。同時,又提高了藥物在腸中的生物利用率。

  而對腸溶性的包被來說,其采用的包被材料和生產(chǎn)工藝不一樣,在腸中釋放的效率也是不一樣的。普通的包被在胃、口腔與胃溶液中,有部分的溶解釋放,與前面提到的層級微丸包被的作用效果有明顯差異。

  所以,層級微丸包被制劑與生產(chǎn)工藝技術(shù)創(chuàng)新,是腸溶性層級微丸包被替米考星的創(chuàng)新制劑生產(chǎn)技術(shù)。

  這樣的替米考星堿制劑,具有過胃腸溶的特性,在口腔和胃的酸性環(huán)境中不發(fā)生溶解;不僅在口中感覺不到苦味,而且在胃中不釋放、減少了藥物對胃的損傷;并且,通過特殊的生產(chǎn)工藝,可使包被的替米考星在腸中可迅速、徹底的溶解與釋放。這就是層級微丸制劑技術(shù)的替米考星制劑產(chǎn)品,比其它同類的替米考星制劑產(chǎn)品之所以有顯著的呼吸道控制效果的根本原因。


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