頭孢類抗菌素的結(jié)構(gòu)特點
頭孢類抗菌素的作用機制
頭孢類抗菌素的作用機制是與各種青霉素結(jié)合蛋白(PBP),如轉(zhuǎn)肽酶、內(nèi)肽酶和羧肽酶等結(jié)合,抑制革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌中細菌細胞壁的生物合成,進而殺滅細菌。為細菌的繁殖期殺菌劑,對于處在生長、繁殖旺盛期的病原菌作用最佳。頭孢類抗菌素可以進入動物體的多種組織、器官和體液中,甚至有些還可以透過血-腦屏障進入腦脊液和腦組織中,作為臨床使用比較安全的、少有的治療腦膜炎、腦損傷的抗感染藥物。
頭孢類抗菌素的不同分類
1、按照化學結(jié)構(gòu)分
頭孢烯類、頭霉烯類、氧頭孢烯和碳頭孢烯。
2、依據(jù)廣譜性劃分
廣譜頭孢和中譜頭孢。
3、按照給藥途徑分
口服頭孢和注射頭孢。
4、依據(jù)創(chuàng)新先進性
第一代頭孢、第二代頭孢、第三代頭孢和第四代頭孢。
已經(jīng)上市頭孢類別及品種
第一代頭孢:頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等;第二代頭孢:頭孢克洛;第三代頭孢:各種頭孢噻呋(鹽酸頭孢噻呋、頭孢噻呋鈉、頭孢噻呋晶體等)和頭孢維星;第四代頭孢:頭孢喹肟。
不同代頭孢菌素特點應(yīng)用
1、第一代頭孢菌素
大多屬于中譜頭孢菌素,主要用于畜禽各種革蘭氏陽性菌感染的治療,也用于部分革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、克雷伯桿菌等的治療;但是,對假單胞菌屬、腸桿菌菌屬和沙雷氏菌的感染無效。
2、第二代頭孢菌素
保留了第一代頭孢菌素的抗革蘭氏陽性菌活性,并增加了抗革蘭氏陰性菌的活性,特別是抗流感嗜血桿菌的活性比第一代頭孢菌素要優(yōu)秀。
3、第三代頭孢菌素
是廣譜、耐酶、高效的頭孢菌素,氨肟類的特點是對革蘭氏陰性菌、特別是腸桿菌科細菌具有很好的抗菌活性,但是對脆弱類桿菌和綠膿假單胞菌效果較差,鎓基頭孢和?;^孢對包括綠膿桿菌和腸桿菌科等革蘭氏陰性菌具有很強的抗菌活性,抗革蘭氏陽性菌的活性與氨肟頭孢烯相似,但是抗革蘭氏陽性菌作用較弱。
4、第四代頭孢菌素
7β-位采取頭孢噻肟的氨噻肟基團,3-位采取鎓基進行最佳組合,從而使第四代頭孢菌素抗革蘭氏陽性菌和抗革蘭氏陰性菌較為平衡。第四代頭孢菌素的抗菌作用具有三個特點:
?、俚谒拇^孢菌素透過細菌細胞外膜的速度比第三代頭孢菌素要快5-8倍;
?、诘谒拇^孢菌素對β內(nèi)酰胺酶比第三代頭孢菌素更穩(wěn)定,且第四代頭孢菌素與β內(nèi)酰胺酶的親和力非常低;這也是,為什么市面上各種頭孢噻呋耐藥越來越廣、越來越嚴重的根本性原因。特別是對染色體介導的1類酶(AMPC酶)和部分質(zhì)粒介導的超廣譜酶(ESBL)穩(wěn)定;
?、鄣谒拇^孢菌素對頭孢類抗菌素的作用靶位——青霉素結(jié)合蛋白(PBP)有高度親和力。
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