阿莫西林有耐藥性
在獸用抗菌藥使用大品種里,阿莫西林粉動物臨床治療使用量,這么多年來一直都名列前茅。但是這還遠遠不是它的真正需求量,由于它的耐藥性越來越高,導致很多抗全身感染和重癥治療機會下,都被迫更換其它更為敏感和高效的藥物,這使阿莫西林白白丟失了很多使用機會。如果能解決它對有些細菌病的抗藥性,那么阿莫西林的市場容量完全可以名列前三甲。
所以科學家為了解決阿莫西林對有些細菌的耐藥性問題,就研發(fā)出了對抗阿莫西林耐藥作用機制的抗菌增效劑——克拉維酸鉀、舒巴坦鈉和他唑巴坦等。在獸用阿莫西林制劑上使用的是“克拉維酸鉀”這個增效劑,使用這個增效劑的制劑通用名叫“復方阿莫西林粉”。
1、抗菌增效劑克拉維酸鉀
提及克拉維酸鉀很多人都不陌生,原因是人藥和獸藥制劑都有這個復方,名字也沒有區(qū)別都叫“復方阿莫西林”。只不過人用復方阿莫西林顆粒劑多一些,畜禽用的復方阿莫西林粉劑相對是量最大的。復方阿莫西林中的克拉維酸鉀為β-內酰胺酶,克拉維酸鉀只有微弱的抗菌活性,它的主要用途是與多數β-內酰胺酶牢固結合,生成不可逆的結合物,從而恢復阿莫西林藥物本身強力而廣譜的殺菌、抗菌作用。克拉維酸鉀自身的抗菌譜和抗菌活性相對較小,它只有與耐藥的阿莫西林按照4:1科學結合,就會恢復阿莫西林高效、低成本治療的巨大優(yōu)勢。由此可見,阿莫西林與克拉維酸鉀,按照有效含量“4:1”的最佳協(xié)同抗菌配比,
2、復方阿莫西林的增效劑
由此便可很清晰的知道,復方阿莫西林粉中的阿莫西林不重要且挑戰(zhàn)性不是太大,當然也不是高效制劑技術要研究和攻克的關鍵。復方阿莫西林粉的奧妙就在于:各個獸藥生產廠家,如何確??死S酸鉀在復方阿莫西林粉中的穩(wěn)定性?這主要牽涉兩方面的考慮,一是,克拉維酸鉀是復方阿莫西林粉制劑的核心,沒有了克拉維酸鉀的穩(wěn)定就不能確保阿莫西林的敏感性!所以大家使用穩(wěn)定性不好的復方阿莫西林粉,就如使用單方阿莫西林可溶性粉那樣有時敏感度差。二是,克拉維酸鉀與阿莫西林之間的復配最佳比是“1:4”,如果不能保證克拉維酸鉀高度穩(wěn)定,則克拉維酸鉀對阿莫西林粉最佳增效配比“4:1”就很難發(fā)揮其應有的治療作用。
3、復方阿莫西林粉的配伍
那么,對于一個制劑技術水平高和產品穩(wěn)定的復方阿莫西林粉來說,如何進行配伍使用才能把其藥效給發(fā)揮到極致呢?人們在養(yǎng)殖生產中遇到這樣的問題時候,大多數不是加倍使用就是配伍很多其它藥物一起“協(xié)同”使用。但這便帶來一個非常不合時宜的極端,那就是治療的效果不僅好不到那里去,反而治療所投入的藥費分攤到每只雞身上,都高出歷史平均水平和當前同行水平。大多數情況下治不住,但是費勁千辛萬苦“真是做到了”,你就會發(fā)現:發(fā)病治療好了,藥費卻相對競爭都白白搭進去了!因此,把不同作用靶點和作用于細菌最佳窗口期的藥物,按照一定得協(xié)同抗菌比例給復配成方(治療配方)。從而在技術上做到高效低成本的用藥治療效果。
4、復方阿莫西林粉的方案
10%的復方阿莫西林粉50g+10%硫酸安普霉素可溶性粉50g,阿莫西林與安普霉素按照100%純粉折算的是2:1的最佳抗菌協(xié)同。不但抗菌譜擴大、抗菌效能增強,而且其臨床治療量可擴大50%的比例,這才是高效抗菌、降本增效的奧妙所在。再比如說,把復方阿莫西林粉與恩諾沙星可溶性粉復配在一起,按照2:1的最佳配比復配協(xié)同抗菌,可擴大飲水量50%,對治療那些比較嚴重的全身感染和呼吸道病,不僅成本低還有無與倫比的治療效果。但是,給藥有一個訣竅,那就是最好均分兩次給藥,兩次之間不間斷,但是讓動物喝完藥的時間盡量延長。比如第一次,給藥要盡量短,使血藥峰濃度盡快上升;第二次,就可以適當延長,這樣的用藥方法:就充分發(fā)揮了藥物的治療價值。因為阿莫西林是個殺菌和時間依賴性的抗菌藥,這樣的用藥方法是與藥效學緊密結合的、最為專業(yè)的用法。
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